药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。中药的化学成分相当复杂。中药经过炮制后,由于加热、浸泡以及酒、醋、药汁等辅料的处理,其化学成分发生了一系列量变或质变。应先了解炮制对主要活性成分的影响,再决定炮制方法,以减少有效成分的损失,提高溶出度,增强疗效。如何降低有毒成分含量,保证用药安全?
1.炮制对含生物碱类药物的影响(1)辅料常用酒和醋作为炮制辅料,以提高溶出度。如醋炙延胡索,可使以游离形式存在于植物中、不溶于水的有效镇痛镇静成分延胡索乙素和延胡索乙素与醋酸结合形成醋酸酯,溶于水,从而增强镇痛作用。(2)小分子生物碱如槟榔碱和一些季铵生物碱如黄连素也能溶于水,应尽量减少与水的接触时间,避免生物碱的损失。(3)草乌中加热的乌头碱在高温下水解成毒性小得多的乌头碱;马钱子中的士的宁在加热条件下可转化为毒性较小的异山梨醇及其氮氧化物,可保证临床用药的安全性和有效性。石榴皮、龙胆草、山豆根等。其中含有有效物质生物碱,遇热活性降低,影响疗效,宜生吃。
2.炮制对含苷类药物的影响。糖苷通常可溶于水或乙醇。酒作为炮制中常见的辅料,可以提高含苷类药物的溶解度,增强疗效。加工时尽量少泡多润,以免溶于水或因水解而遭受损失,如大黄、甘草、秦皮等。
含苷类药物通常同时含有相应的分解酶,在一定的温度和湿度条件下,可被相应的酶水解,从而使有效成分减少,影响疗效,如槐花、苦杏仁、黄芩等。含苷类药物常采用煎、蒸、烤、煮等方法加热,破坏或抑制酶的活性,以保证药物的疗效。
3.炮制对含挥发油药物的影响。含挥发油的药材要及时炮制,阴干,尤其要加热。苍术炮制后除去部分挥发油可降低其干燥程度。乳香所含挥发油毒性明显,刺激性强,经炮制后可除去大部分,有利于临床应用。荆芥炭后挥发油产生了生荆芥油所没有的9种成分,具有止血作用。
4.炮制对含鞣质药物的影响。单宁易溶于水,尤其是热水。加工过程中用水处理时要特别注意。单宁对热稳定,一般高温处理后变化不大。
5.炮制对含有机酸药物的影响。大部分低分子量有机酸都能溶于水,所以泡水要尽量少。酸性强的有机酸对口腔和胃有刺激性。经过热处理后,可以破坏其中的一部分,以满足临床需要,如焦山楂。含有机酸的药物常与含生物碱的药物配伍,以增强生物碱的溶解度,增强疗效,如吴茱萸、黄连等。
6.加工对油性脂质药物的影响脂肪油通常具有润肠通便的作用。有些油脂有毒,为防止其作用过度引起呕吐等副作用,常采用不同的方法进行加工,如将侧柏叶籽脱油、蒙砂,以减少肠滑作用;将狼毒种子去油制成乳膏,以降低毒性,缓解药效;栝楼仁的度数
7.炮制对含无机化合物药物的影响矿物类药物通常用煅或煅红醋淬,既能改变其物理性质,又有利于有效成分被煎出,还能促进药物在胃肠道的吸收,从而增强疗效,如磁石、自然铜、牡蛎等。一些含有结晶水的矿物质,经过煅烧后,失去结晶水,功效发生变化,如石膏、明矾、芒硝等。在加热加工过程中,可以改变某些药物的化学成分,从而产生治疗作用。比如炉甘石的主要成分是碳酸锌,煅烧后变成氧化锌,有解毒、明目、祛痰、燥湿、止痒的作用。
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